20/03/2014 | Coloquios en el CIBION
Julieta Comin – 11:30 hs
Centro de Química - INTI

Diseño y síntesis de nuevas moléculas bioactivas. Aplicaciones para el desarrollo de agentes que interfieren en vías de señalización intracelular alteradas durante el desarrollo del cáncer.

El Laboratorio de Síntesis Orgánica de INTI-Química se creó hacia finales del año 2009 de manera de cubrir una vacancia en el INTI que carecía de capacidades en esta área. Los objetivos generales del grupo de trabajo son contribuir a la generación de conocimiento a través de la síntesis de nuevas moléculas con potenciales aplicaciones diversas en colaboración con otros grupos de investigación; estimular el desarrollo de nuevos procesos y productos a través de la prestación de servicios y la realización de convenios de transferencia tecnológica con el sector privado; contribuir a la producción de medicamentos para el tratamiento de enfermedades olvidadas y la formación de recursos humanos altamente calificados.
En el seminario se presentarán los resultados obtenidos en la síntesis y la evaluación biológica de indololactonas,1 diseñadas como activantes selectivos de RasGRP (proteína liberadora del nucleótido de guanina de Ras), y la síntesis de derivados de guanidinasdisustituídas, diseñadas como inhibidores de Rac1 (Ras-related C3 botulinumtoxinsubstrate 1).2 Ambas proteínas están involucradas en los procesos de señalización intracelular que se inician a través de la activación de receptores de membrana y que dan lugar a procesos celulares como la proliferación, migración, diferenciación, apoptosis, que suelen estar desregulados en muchos tipos de cáncer. Además, se presentarán los resultados obtenidos en el desarrollo de un nuevo proceso de síntesis de benznidazol, droga utilizada para el tratamiento del mal de Chagas. Por último, se describirán los resultados obtenidos durante el desarrollo de un proceso de síntesis original, basado en una reacción de Michael organocatalítica, de asenapine que es una droga utilizada para el tratamiento de esquizofrenia.

1.ElKazzouli, S., Lewin, N. E., Blumberg, P. M., & Marquez, V. E. Conformationally constrained analogues of diacylglycerol. 30. An investigation of diacylglycerol-lactones containing heteroaryl groups reveals compounds with high selectivity for rasguanyl nucleotide-releasing proteins. Journal of Medicinal Chemistry, 2008, 51(17), 5371–5386.
2.Cardama GA, Comin MJ, Hornos L, Gonzalez N, Defelipe L, Turjanski AG, Alonso DF, Gomez DE, Menna LP. Preclinical development of novel Rac1-GEF signaling inhibitors using a rational design approach in highly aggressive breast cancer cell lines.AnticancerAgentsMed. Chem. 2013 Sep 19 DOI: 10.2174/18715206113136660334

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