Nicolás Arrupe - Viernes 2 de Noviembre 11:00hs

Desarrollo de sondas fluorescentes de blancos proteicos para screening de compuestos

El screening es una herramienta fundamental para encontrar moléculas prometedoras dentro de un gran número de compuestos con capacidad de modular la actividad biológica de blancos terapéuticos pudiendo ser potenciales fármacos. Los ensayos usados para realizar esta selección deben ser reproducibles, robustos y confiables. De la gran variedad de técnicas disponibles para hacer un screening se destacan las basadas en fluorescencia ya que son simples, económicas sensibles y ampliamente usadas. Para el desarrollo de procedimientos convenientes de screening, se necesita un método simple donde se evalúe la unión del ligando a la proteína con alta sensibilidad. Se han desarrollado métodos de screening de compuestos bioactivos basados en el encendido de moléculas fluorescentes para monitorear actividades enzimáticas donde un sustrato no fluorescente es convertido en un producto fluorescente por acción de la enzima a sensar. Sin embargo, el desarrollo de sondas fluorescentes que permitan la detección de la unión de ligandos a sitios hidrofóbicos de la proteína sigue siendo un desafío. En el seminario presentarán los avances realizados hasta el momento en cuanto a la síntesis de sondas y proteínas blanco, estudios de docking y de fluorescencia.